image: El gancho molecular, aquí resaltado en magenta tras adherirse a la superficie de las células cancerosas, permite transferir el fármaco que lleva a las células que están teñidas de verde y azul (la barra de escala es de 20 micrómetros). view more
Credit: Adaptado de ACS Central Science 2026, DOI: 10.1021/acscentsci.6c00185
En el diseño de medicamentos, se busca tratar los tejidos enfermos al tiempo que se preservan los sanos y, a menudo, se une el principio activo a algo que lo guía directamente hasta su objetivo. Sin embargo, los fármacos necesitan tiempo para actuar, lo que significa que deben permanecer cerca de los tejidos enfermos durante el tiempo suficiente. Ahora, un grupo de científicos que publican en ACS Central Science han desarrollado un portador de fármacos que se ancla físicamente a las membranas de las células cancerosas, lo que aumenta la retención de los fármacos y, por lo tanto, mejora su eficacia en ensayos con animales.
«Esta tecnología debería maximizar la administración del fármaco al tumor, al tiempo que preserva los tejidos normales, lo cual debería dar lugar a tratamientos más seguros y eficaces» — Michael Evans
«Conservar los fármacos en el interior de los tumores es una dimensión del desarrollo de fármacos que a menudo se pasa por alto y que, no obstante, influye enormemente en la ventana terapéutica y los resultados», afirma Michael Evans, autor de correspondencia del estudio. Las estrategias que suministran tratamientos antineoplásicos a los tumores, pero carecen de mecanismos específicos para garantizar la retención en los tumores a menudo pierden eficacia pocos días después de la administración del fármaco, añade.
En investigaciones anteriores, Evans, Charles Craik y otros colegas diseñaron sistemas de administración de fármacos denominados «péptidos de interacción restringida» (RIP, por sus siglas en inglés). Los RIP cambian de forma cuando son procesados por enzimas asociadas a la enfermedad, lo cual permite que los péptidos se incrusten en las membranas celulares. Esto conecta eficazmente el fármaco con la célula y favorece la captación celular, lo que mejora la eficacia del tratamiento farmacológico.
En el nuevo estudio, los investigadores diseñaron unos RIP que interactúan con la proteína de activación de fibroblastos, una enzima proteolítica prevalente en los tumores sólidos. Los estudios por imágenes revelaron que las células cancerosas captaron rápidamente un RIP marcado con fluorescencia en cultivo.
A continuación, unieron un fármaco antineoplásico (monometil auristatina E) al RIP y comprobaron que la combinación fármaco-péptido era tan eficaz para destruir las células cancerosas en cultivo como el fármaco solo. Al inyectarla en ratones portadores de tipos de cáncer que afectan a los seres humanos, la combinación se dirigió selectivamente al tejido tumoral y logró reducir los tumores con más eficacia y con menos efectos secundarios que el fármaco sin modificar.
La sustitución del antineoplásico unido a la RIP por isótopos radiactivos de cobre, que se utilizan habitualmente en técnicas de obtención de imágenes con medicina nuclear y en la radioterapia, mostró resultados similares a los obtenidos con la combinación de fármaco y RIP en ratones en cuanto a la localización y reducción del tumor. Esto abre la puerta a realizar el diagnóstico de la enfermedad y el tratamiento con la misma molécula. Los investigadores esperan iniciar estudios de fase 1 con imágenes clínicas de la combinación de RIP y cobre en pacientes con cáncer a finales de 2026, en colaboración con una empresa que está desarrollando RIP como método terapéutico.
«Esta tecnología debería maximizar la administración del fármaco al tumor, al tiempo que preserva los tejidos normales, lo cual debería dar lugar a tratamientos más seguros y eficaces», concluye Evans.
Los autores agradecen la financiación de la Advanced Research Projects Agency for Health, el Departmento de Energía de los Estados Unidos, los Institutos Nacionales de Saludos de los EE. UU., el Benioff Institute for Prostate Cancer Research de la Universidad de California en San Francisco y el Weill Cancer Hub West.
Algunos de los autores del estudio son cofundadores de TheraPaint, Inc., una empresa derivada de la Universidad de California en San Francisco que está desarrollando radiofármacos para la teragnosis del cáncer.
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Journal
ACS Central Science
Article Title
Molecular grappling hooks improve cancer drug targeting and effectiveness
Article Publication Date
13-May-2026